Omeprazol natrijum za injekcije

API miješanje

Punjenje

Sterilizacija bočice

 

Omeprazol natrijum liofilizirani prašak za injekcije sadrži omeprazol natrijum, a njegov hemijski naziv je 5-metoksi-2-[[(4-metoksi-3, 5-dimetil{{ 5}}piridinil) metil] sulfinil]-1H-benzimidazol hidrat, a hemijska struktura je:

Molekularni formular:je C17H18NaN3O3S·H2O,

Molekularna težina:385.41.

Omeprazol natrijum liofilizirani prašak za injekcije je bijela ili gotovo bijela rastresita masa ili prah.

Omeprazol natrij za injekcije, racemična mješavina dva aktivna enantiomera, smanjuje lučenje želučane kiseline putem visoko ciljanog mehanizma djelovanja. To je specifičan inhibitor kiselinske pumpe u parijetalnoj ćeliji. Brzo djeluje i osigurava kontrolu kroz reverzibilnu inhibiciju lučenja želučane kiseline uz doziranje jednom dnevno.

Intravenski omeprazol proizvodi dozu zavisnu inhibiciju lučenja želučane kiseline kod ljudi. Kako bi se odmah postiglo slično smanjenje intragastrične kiselosti kao nakon ponovljenog oralnog doziranja od 20 mg, preporučuje se prva doza od 40 mg intravenozno. Ovo rezultira trenutnim smanjenjem intragastrične kiselosti i srednjim smanjenjem tokom 24 sata od približno 90%.

Inhibicija lučenja kiseline povezana je s površinom ispod krive koncentracije u plazmi-vrijeme (AUC) omeprazola, a ne sa stvarnom koncentracijom u plazmi u datom trenutku.

Tokom liječenja omeprazolom nije uočena tahifilaksa.
 

Distribucija

Prividni volumen distribucije kod zdravih subjekata je približno 0.3 L/kg, a slična vrijednost se također vidi i kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom. Kod starijih pacijenata, kao i kod pacijenata sa insuficijencijom jetre, volumen distribucije je blago smanjen. Vezivanje omeprazola za proteine ​​plazme je oko 95%.

Metabolizam i izlučivanje

Prosječno poluvrijeme terminalne faze krive koncentracija-vrijeme u plazmi nakon IV primjene omeprazola je približno 40 minuta. Ukupni klirens plazme je 0,3 do 0,6 L/min. Nema promjena u poluživotu tokom liječenja.

Omeprazol se potpuno metabolizira putem sistema citokroma P450 (CYP), uglavnom u jetri. Najveći dio njegovog metabolizma ovisi o polimorfno izraženoj, specifičnoj izoformi CYP2C19 (S-mefenitoin hidroksilaza), odgovornoj za stvaranje hidroksiomeprazola, glavnog metabolita u plazmi. U skladu s tim, kao posljedica kompetitivne inhibicije, postoji potencijal za metaboličke interakcije lijek-lijek između omeprazola i drugih supstrata za CYP2C19.

Nije utvrđeno da metabolit ima bilo kakav učinak na lučenje želučane kiseline. Gotovo 80% intravenozno primijenjene doze izlučuje se u obliku metabolita u urinu, a ostatak se nalazi u fecesu, prvenstveno nastaje izlučivanjem žuči.

Eliminacija omeprazola je nepromijenjena kod pacijenata sa smanjenom funkcijom bubrega. Poluvrijeme eliminacije je produženo kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, ali omeprazol nije pokazao nikakvu akumulaciju pri doziranju jednom dnevno.

Indikacije:

Omeprazol natrij za injekcije je zamjena prvenstveno indicirana za liječenje Zollinger-Ellisonovog sindroma, a također se koristi za liječenje čira na želucu, duodenalnog ulkusa i refluksnog ezofagitisa kada je oralna primjena neprikladna.

IV infuzija: rastvoriti sadržaj u 100ml 0,9% natrijum hlorida ili 100ml injekcije 5% glukoze, trajanje procesa ubrizgavanja treba da traje 20 minuta do 30 minuta ili prekorači dužinu.

Kada su oralni lijekovi u liječenju čira na želucu, duodenalnog ulkusa i refluksnog ezofagitisa neprikladni, preporučuje se 40 mg omeprazol natrijuma dnevno.

Zollinger-Ellisonov sindrom preporučena početna doza omeprazola natrijuma za injekciju daje se intravenozno 40 mg dnevno. Možda će biti potrebne veće dnevne doze i dozu treba prilagoditi pojedinačno. Kada doze premaše 60 mg dnevno, dozu treba podijeliti i dati dva puta dnevno.

Omeprazol natrijum za injekcije se dobro podnosi i neželjene reakcije su uglavnom bile blage i reverzibilne. Sljedeći događaji su prijavljeni u kliničkim ispitivanjima ili prijavljeni iz rutinske upotrebe. ali u mnogim slučajevima nije utvrđena veza s liječenjem omeprazolom

Koriste se sljedeće definicije frekvencija:

Zajedničko Veće ili jednako 1/100

Neuobičajeno Veće ili jednako 1/1,000 i<1/100

Rijetko<1/1,000

Common

Centralni i periferni nervni sistem: Glavobolja

Gastrointestinalna dijareja, zatvor, bol u trbuhu, mučnina/povraćanje i nadutost

Neuobičajeno

Centralni i periferni nervni sistem:

Vrtoglavica, parestezija, somnolencija, nesanica i vrtoglavica

Hepatična: Povećani enzimi jetre

Koža: osip, dermatitis i/ili svrab. Urtikarija

Ostalo: malaksalost

rijetko:

Centralni i periferni nervni sistem: reverzibilna mentalna konfuzija, agitacija, agresija, depresija i halucinacije, pretežno kod teških pacijenata

Endokrini: Ginekomastija

Gastrointestinalni: Suva usta, stomatitis i gastrointestinalna kandidijaza

hematološki: Leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza i pancitopenija

Hepatična: Encefalopatija kod pacijenata sa već postojećim teškim oboljenjem jetre; hepatitis sa ili bez žutice, zatajenje jetre

Mišićno-koštani: Artralgija, slabost mišića i mijalgija

koža: Fotosenzitivnost, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (TEN), alopecija

Ostalo: Reakcije preosjetljivosti, npr. angioedem, groznica, bronhospazam, intersticijski nefritis i anafilaktički šok.

Pojačano znojenje, periferni edem, zamagljen vid, poremećaj ukusa i hiponatremija.

Ireverzibilno oštećenje vida prijavljeno je u izolovanim slučajevima kritično bolesnih pacijenata koji su primili intravensku injekciju omeprazola, posebno u visokim dozama.

Kontraindikacije:poznata preosjetljivost na omeprazol.

Upozorenje i mjere opreza:U prisustvu bilo kakvog alarmnog simptoma (npr. značajan nenamjeran gubitak težine, ponavljano povraćanje, disfagija, hematemeza ili melena) i kada se sumnja ili je prisutan čir na želucu, treba isključiti mogućnost maligniteta jer liječenje može ublažiti simptome i odgoditi dijagnozu.

Upotreba u trudnoći i dojenju

Rezultati studija na životinjama ukazuju da nema štetnih efekata omeprazola na trudnoću ili zdravlje fetusa/novorođenčeta. Omeprazol se obično ne preporučuje za upotrebu tokom trudnoće i dojilja.

Omeprazol se izlučuje u majčino mlijeko, ali nije vjerovatno da će utjecati na dijete kada se koriste terapijske doze.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Nije vjerovatno da će omeprazol utjecati na sposobnost upravljanja vozilima ili rada sa mašinama.

djeca:Nema iskustva sa omeperazolom kod dece.

starije osobe:Kod starijih osoba nije potrebno prilagođavanje doze.

Drug Interactions

Popularni tagovi: omeprazol natrijum za injekcije, Kina omeprazol natrijum za injekcije proizvođači, dobavljači, fabrika, тире аҫтына инъекция өсөн күпләп лиофилизацияланған порошок, тикшеренеүҙең лиофилизацияланған порошок тире аҫты инъекцияһы өсөн, лиофилизацияланған порошок тире аҫтына инъекция өсөн, тире аҫтына инъекция өсөн медицина лиофилизацияланған порошок, тире аҫтына инъекция өсөн сәнәғәт лиофилизацияланған порошок, күмәртәләп лиофилизацияланған порошок тире аҫтына инъекция өсөн